谈到美白，每个人第一个想到的成分必然就是烟酰胺。烟酰胺在美白界是个路人皆知的明星，但实际上烟酰胺的口碑却褒贬不一。反映烟酰胺美白效果不如预期的比比皆是，甚至还有部分同学用完烟酰胺皮肤变得敏感了。那么，这么多成分党在美白上碰壁的原因到底是什么呢？
图1 分子结构式：（a）烟酰胺；
图1 分子结构式：（b）光甘草定
1.美白问题的特殊性
在诸多功效中，美白功效一直以来都具有特殊性。美白产品需要特证、美白过程机理复杂、对美白成分的安全性考核严格。总结来说，美白问题有两个突出特征——美白通路错综复杂、美白成分多半刺激性强，欲戴其冠必承其重。
归根结底，美白是一个综合的生物过程，涉及的通路多。因此，一个成分覆盖的美白通路越多，美白效果越好。
对于色素沉积，已有的研究共识是：人类肤色的深浅主要受到皮肤中黑色素含量的影响，而黑色素由黑素细胞产生，并进一步经由黑色素细胞枝状突起转移至角质细胞，最终影响皮肤颜色或产生色斑[1]。鉴于这样一个复杂的过程，美白成分的作用机理也多种多样，主要可以分为4种：抑制黑色素形成、阻断黑色素颗粒向表层细胞的转移、促进黑色素的降解转化以及加速角质层剥脱[2]。 一个好的美白成分大多力求同时作用于不同环节，以尽可能多角度地综合发挥功效。
而对于美白成分而言，大多数成分多少是一把双刃剑，在美白的同时也具有刺激性，往往带来副作用[3]。
图2 皮肤中黑色素的形成机制
2.烟酰胺真的担得起如此高的关注度吗
要想回答这个问题，就要对它的美白机制和作用机理有充分的了解，当我们以审慎的眼光来分析烟酰胺，就会发现这个成分是个严重的偏科生。
（1）烟酰胺的优点：简单粗暴抑制黑色素的转运，达到快速美白效果
烟酰胺能够作用于已经产生的黑色素，并有效抑制共培养模型中约35％～68％的黑素小体转运。人体队列研究发现，连续使用4周浓度为5%的烟酰胺后，皮肤表面的色素过度沉着得到显著改善，肤色明亮度也有所提升[4]。抑制黑素转运，就是烟酰胺美白最核心的原理。但成也萧何，败也萧何。只抑制黑素转运虽然能简单粗暴地起到美白效果，却也意味着它有非常致命的缺点。
图3 烟酰胺对抑制黑素小体向角质形成细胞转移的抑制
（2）烟酰胺的缺点：
a.作用机理单一
有研究表明，烟酰胺无法抑制蘑菇酪氨酸酶的活性，也无法对黑色素细胞中的黑素形成产生影响。蘑菇酪氨酸酶和人体酪氨酸酶的结构相似，后者可以催化色素细胞内的酪氨酸转变成多巴，并经过一系列级联反应，最终生成黑色素。所以酪氨酸酶可以说是色素形成中极为重要的调控靶点，而在体外以蘑菇酪氨酸酶进行实验也是验证各类成分美白效果最常见的方法。对蘑菇酪氨酸酶的活性的无效抑制，说明使用烟酰胺，本质上不会阻止皮肤产生黑色素这一过程，该有的还是有。烟酰胺只能抑制黑素转运，却无法抑制黑素形成的源头，因此美白过于表象，作用通路相对单一，因而对很多人就会不起作用。
b.烟酰胺抑制黑色素转运这一过程是可逆的，因此会有反黑的现象出现
一篇2005年发表在《Experimental Dermatology》上的研究发现，这一美白过程并非单向度。烟酰胺阻碍黑色素转运的分子机制是对角质形成细胞中的PAR-2受体活性的抑制，从而减少色素沉积。但是实验也表明，停止使用烟酰胺会使原本未分解的大量黑色素重新释放到表皮层，涌进角质形成细胞中，使皮肤出现反黑现象[5]。对于我们消费者来说，这可能意味着“药不能停”，毕竟这些黑色素只是被“劝退”了，并没有完全消失！
图4 烟酰胺对黑色素转运的抑制过程是可逆的
c.烟酰胺刺激性大，可能引起皮肤不适、乃至炎症，对这部分人反而会引起色沉
虽然已有研究发现，烟酰胺的美白效果具有剂量依赖性。然而，由于面部皮肤的脆弱性，面部产品烟酰胺添加量一般为2%左右，但依然也有不少人诟病于其较强的刺激性。究其原因在于，烟酰胺生产工艺中很难避免烟酸的残留，而烟酸是一种具有强刺激性的物质，一上脸就会引起皮肤不适。尤其在使用高浓度烟酰胺产品时，由于相应烟酸含量的增加，皮肤常会出现红、肿、痒、刺痛等过敏反应。如果再遇上和酸性成分混用的情况，烟酰胺甚至会直接转变为烟酸，给皮肤造成更大的刺激和伤害。鉴于此，使用烟酰胺留给了我们一个功效和刺激性之间的权衡问题。对于很多人而言，需要谨慎选择浓度，也要谨慎搭配其他护肤品。对于敏感肌而言，烟酰胺显得极不友善，最好是尽量对它避而远之。毕竟，烟酰胺刺激性带来的皮肤不适现象并不只是一时的，这类过敏反应背后的炎症效应，和进一步引发的色素沉着才更“难缠”。
3.光甘草定何以称得上是美白黄金成分？
题目中的另一个成分——光甘草定，为什么在一众美白成分中，只有光甘草定是被业界认定的“美白黄金”呢？主要在于其既高效又温和的双重特点。
（1）光甘草定在美白中极为全能。相比于只能抑制黑色素转运还可逆的烟酰胺，光甘草定则是一个多靶点、多通路的高效美白优等生。第一，抑制酪氨酸酶，因此具有从源头控制黑色素合成的能力；第二，具有极强的抗氧化特性，因而能还原黑色素中间产物，减少黑素生成；第三，能够抑制炎症因子的形成，从而影响黑素生成。从下图中的美白成分对比中就可以发现，光甘草定对酪氨酸酶的活性抑制甚至超过了氢醌（美白界的最强王者），显示出其极强的美白活性。更不用说和烟酰胺这种美白成分相比，简直就是吊打的程度。
图5 氢醌、熊果苷、维C和光甘草定的细胞毒性及其对酪氨酸酶活性的影响(％)
（2）相比于大多数强效美白猛药如烟酰胺、熊果苷、377等，光甘草定是少有的不刺激的美白成分，并且还自带舒缓属性，这对于东方女性而言尤为重要。之前由多位行业专家起草并发表的《中国敏感性皮肤诊治专家共识》中说到：“中国人每3个女生就有1个是敏感肌”，所以美白成分的挑选需要慎之又慎[7]。造成国人皮肤易于敏感的原因主要源于以下三个方面：一来国人皮肤特点有别于高加索人，角质层较薄，刺激性成分更容易渗透；二来国人对于化妆品刺激物的敏感性较强，更容易感受到不适；三来国人的皮肤类型更容易发生炎症后色沉。早有研究表明，光甘草定可以抵抗紫外线引起的皮肤红斑，加速自我修复，并抑制局部应激。具体来说，光甘草定可以高效抑制胞内环氧合酶（COX-2）的活性，进而从根本上阻止皮肤刺激的产生[8]。刺激性强的美白成分反而可能“偷鸡不成蚀把米”，比如使用略高于起效浓度（2%）的烟酰胺就可能让皮肤产生泛红、刺痛等不耐受反应，光甘草定温和舒缓的特性，可以杜绝上述情形的发生，让使用者能在美白过程中更加安心。
图6 光甘草定舒缓肌肤的机理
（3）光甘草定是少见的低剂量就能展现强大美白功效的成分，而烟酰胺低浓度基本没有效果。有研究在体外使用小鼠黑色素瘤B16细胞系验证了多种甘草提取物的抗炎效果，发现光甘草定的半抑制浓度极低，只要0.5ppm左右就可以显著抑制黑色素。相比于添加量动辄就2 %、5 %，甚至一度卷到10 %以上的烟酰胺，其优越高效的美白效果不言而喻。
图7 七个样品体外抑制B16细胞黑色素的作用
（4）光甘草定是接受过临床检验的美白成分。人体功效实验结果也表明，使用0.04% 浓度为90 %的光甘草定溶液连续涂抹皮肤，美白相关参数逐步得到改善。56天后，志愿者皮肤的亮度平均提高了60.87%，并且与面部发红相关的 a*值下降了 75.0%。说明低浓度的光甘草定溶液对于皮肤抑黑和减少发红是有效的，证明了上面所述的美白和舒缓双重功效特点。
图8 初始状态以及涂抹光甘草定溶液第7、14、28 和 56 天的高分辨率照片
(5)光甘草定被称为美白黄金，绝不是浪得虚名。作为光果甘草中黄酮类生物活性物质中的重要微量单体成分，光甘草定只占光果甘草含量的 0.1%~0.3%，并且由于只富集在植物根、茎之中，一吨光果甘草植株仅仅能够提取约100g的光甘草定[9]。比起只能主打便宜大碗的烟酰胺，光甘草定可以称之为贵妇版美白神器，但绝对物超所值。同时，光甘草定的纯度越高，在保持抗炎抗氧性能的情况下，就能发挥更好的美白效果。但由于难溶于水，活性极易受提纯所用试剂和环境影响，操作难度高，相较于行业平均40%-50%的纯度水平，能达到90%左右的纯度实在已属行业顶尖水平，十分难得。综上，1g高纯度光甘草定价值堪比等量黄金，所言非虚[10]。
最后，我们再用表格来简单总结一下烟酰胺和光甘草定的一些特点。
| 成分 | 价格 | 美白机理 | 是否可能反黑 | 美白起效浓度 | 刺激性 | 配方中稳定性 | | 烟酰胺 | 便宜 | 抑制黑素转运 | 可能反黑 | 2%以上 | 刺激 | 稳定性高 | | 光甘草定 | 昂贵 | 抑制酪氨酸酶活性；抗氧化活性；抑制局部炎症 | 不反黑 | 0.02%左右 | 温和 | 需要特殊配方体系稳定 |
4.小结
美白之路道阻且长，不要盲目跟风，选对好的美白成分至关重要，它既要效果明显，又要温和不刺激，还要使用方便，能长期坚持。毕竟紫外线这东西天天追着你跑，想白成一道闪电绝对不可能是一劳永逸的。从多个角度，全方位的对比烟酰胺和光甘草定后可以发现，后者其实才是美白的最佳选择，也更加适用于国人肤质。光甘草定覆盖的美白通路多，直击源头，阻断转移，高效而全能；同时，温和度高，兼具抗炎舒缓之效，敏感肌也十分友好，也不会出现反黑、甚至越美白越黑的情况；此外，使用无需建立耐受，和其他护肤品的兼容性也很好，叠加还可能出奇效。
“温柔有力量”说的就是光甘草定没错了，不过唯一的缺点就是太贵了，不过这好像不是它的问题，是我的（哭脸）！
参考文献：
1.欧霖拱, 皮肤黑素成因分析与美白祛斑化妆品的研究. 福建轻纺, 2011(6): p. 22-26.
2.刘月恒, et al., 皮肤黑色素形成机理的研究进展及皮肤美白剂的发展现状. 北京日化, 2009(1): p. 24-30.
3.张凤兰, et al., 祛斑美白类化妆品中美白功效成分使用现状调查. 中国卫生检验杂志, 2017. 27(20): p. 3012-3015.
4.Hakozaki, T., et al., The effect of niacinamide on reducing cutaneous pigmentation and suppression of melanosome transfer. British Journal of Dermatology, 2002. 147(1): p. 20-31.
5.Greatens, A., et al., Effective inhibition of melanosome transfer to keratinocytes by lectins and niacinamide is reversible. Experimental dermatology, 2005. 14(7): p. 498-508.
6.李娜 and 殷传江, 成分很火却并非万能你真的了解烟酰胺吗? 中国化妆品, 2020. 2.
7.何黎, et al., 中国敏感性皮肤诊治专家共识. 中国皮肤性病学杂志, 2017. 31(1): p. 1-4.
8.Yokota, T., et al., The inhibitory effect of glabridin from licorice extracts on melanogenesis and inflammation. Pigment cell research, 1998. 11(6): p. 355-361.
9.赵莉 and 丁克详, 光甘草定脂质体的皮肤美白和防晒机理. C]. 中国保健协会美容分会, 2007. 3.
10.朱惠, 邵国泉, and 王文建, 甘草中提取光甘草定的研究进展. 化学工程与装备, 2018. 9. |
